Perbandingan antihistamin generasi pertama dan kedua
Bantuan yang dapat diandalkan untuk penderita alergi dengan antihistamin yang aman dan efektif.
Alergi dapat menjadi gangguan bagi banyak orang, menyebabkan berbagai gejala mulai dari bersin dan pilek hingga kulit dan mata gatal. Antihistamin merupakan kelas obat yang telah digunakan selama puluhan tahun untuk mengobati gejala-gejala ini.
Pada artikel ini, kita akan melihat lebih dekat antihistamin, cara kerjanya, dan jenis-jenisnya. Juga disediakan studi kasus di bagian akhir. Memahami berbagai pilihan antihistamin dapat membantu kita menemukan perawatan yang tepat sesuai kebutuhan.
Kita mulai dari histamin
Histamin adalah molekul yang memainkan peran penting pada berbagai proses fisiologis. Histamin pertama kali ditemukan pada 1911 oleh Dale dan Laidlow. Histamin terlibat dalam anafilaksis, asma, rinitis alergi, dan urtikaria. Pada manusia, histamin terutama disimpan dalam butiran sitoplasma sel mast jaringan dan basofil darah.
Histamin memberikan efeknya melalui empat reseptor unik, yaitu H1, H2, H3, dan H4. Reseptor H1 telah dipelajari secara luas dan memiliki karakteristik reseptor tergandeng protein G (GPCR). Stimulasi reseptor H1 sangat terlibat pada gangguan alergi, menjadikannya target terapi yang potensial.
Di masa lalu, pengobatan untuk urtikaria melalui penggunaan enzim yang menghancurkan histamin (yaitu histaminase) atau menginduksi toleransi melalui suntikan histamin berulang. Namun, munculnya antihistamin merevolusi pengobatan penyakit-penyakit di atas.
Antihistamin
Antihistamin telah menjadi suatu game-changer dalam pengobatan alergi dan gangguan yang diperantarai oleh histamin. Antihistamin merujuk pada senyawa yang bekerja pada reseptor histamin H1.
Antihistamin pertama, difenhidramin, diidentifikasi pada 1937, tetapi obat baru disetujui dan tersedia pada tahun 1945. Hampir seketika, antihistamin menjadi standar pengobatan untuk penyakit alergi dan urtikaria1.
Antihistamin bekerja dengan mengeblok efek histamin pada tempat reseptornya, memberikan efek yang signifikan dari gejala alergi dan gangguan yang dimediasi oleh histamin.
Selain perannya dalam mengobati urtikaria dan penyakit alergi, antihistamin H1 klasik juga telah banyak digunakan untuk penanganan dermatosis pruritik, termasuk dermatitis atopik.
Meskipun histamin hanya terlibat secara tangensial dalam patogenesis gangguan non-urtikaria ini, antihistamin telah ditemukan bekerja terutama sebagai antipruritus karena sifat-sifatnya yang berhubungan dengan efek sedatif, daripada melalui antagonisme reseptor H1. Dalam beberapa kasus, dosis yang lebih tinggi dari antihistamin H1 mungkin diperlukan untuk kemanjuran klinis.
Karakteristik obat
Antihistamin biasa digunakan untuk mengobati urtikaria, suatu kondisi kulit yang ditandai dengan bentol-bentol dan terasa gatal. Antihistamin pertama kali dikembangkan lebih dari 70 tahun yang lalu dan didasarkan pada obat antikolinergik2.
Obat ini efektif, tetapi penggunaannya dikaitkan dengan efek samping yang signifikan, seperti sedasi, kantuk, dan gangguan konsentrasi dan memori. Efek-efek ini disebabkan oleh kemampuan antihistamin generasi pertama untuk menembus sawar darah-otak dan menyebabkan sedasi dengan beraksi sebagai agonis inversi reseptor histamin H1.
Untungnya, antihistamin generasi kedua yang lebih baru telah dikembangkan yang lebih aman dan lebih efektif daripada pendahulunya. Obat-obatan ini cenderung tidak menyebabkan sedasi dan efek samping kognitif lainnya, sehingga menjadi pilihan yang lebih baik bagi banyak pasien. Tiga obat ini - desloratadin, levocetirizin, dan fexofenadin - efektif untuk meredakan gejala urtikaria.
Namun, levocetirizin dapat menyebabkan somnolen (kantuk) pada individu yang rentan, sedangkan fexofenadin memiliki durasi kerja yang relatif singkat sehingga perlu diminum dua kali sehari untuk perlindungan sepanjang hari.
Desloratadin kurang manjur dibandingkan dengan dua obat lainnya, tetapi memiliki keuntungan karena jarang menyebabkan kantuk dan memiliki durasi kerja yang lama.
Studi kasus
CP, laki-laki berkulit putih 70 tahun, menuju apotek dengan keluhan utama mata gatal, hidung meler, dan bersin-bersin selama 2 hari ini. CP mengatakan dia selalu mengalami hal ini saat musim bunga mulai mekar. Riwayat penyakitnya yaitu hiperplasia prostat jinak (BPH). Pengobatan yang ada sekarang menggunakan tamsulosin 0,4 mg untuk penyakitnya itu. CP tidak punya banyak waktu untuk bertemu dokter dan ingin mendapat rekomendasi obat untuk mengatasi keluhan alergi tersebut di atas. Sebagai apoteker, antialergi apa yang direkomendasikan?
Mengingat riwayat medis BPH dan pengobatan saat ini dengan tamsulosin, antihistamin H1 generasi kedua seperti loratadin, cetirizin, atau fexofenadin akan lebih tepat karena lebih kecil kemungkinannya untuk menyebabkan retensi urin dibandingkan dengan antihistamin H1 generasi pertama. Antihistamin generasi pertama memiliki sifat antikolinergik yang kuat sehingga dapat menyebabkan sulit berkemih, yang dapat memperparah BPH yang telah diderita CP.
Sekian.
Mata kuliah terkait: Farmakologi